Janus-kináz inhibitorok szintézise és biológiai szelektivitásuk vizsgálata
A citokineknek fontos szerepük van a sejtek növekedésében, amit a különböző Janus-kinázokon keresztül tudnak megtenni. Ezen kinázok aktivitásának gátlásával megakadályozható a sejtek további növekedése. A Janus-kináz inhibitoroknak ezt a tulajdonságát az orvostudományban is kihasználják.
Munkám célja volt, hogy JAK2 enzimek szelektív gátlására alkalmas Janus-kináz inhibitorokat állítsak elő. A csoportunk által korábban szintetizált B39 molekula mintájára más kapcsoló elemet tartalmazó vegyületeket állítottam elő. A munkám során sikeresen állítottam elő négy új potencionális inhibitort.
Az első körben három, különböző heteroatomokat tartalmazó öttagú gyűrűket alakítottam ki kapcsoló elemként: tiazolt (1), oxazolt (2), illetve imidazolt (3). A biológiai vizsgálatok eredménye alapján, úgy döntöttem, hogy a tiazol-származék (1) klór-szubsztituált változatát (4) is szintetizálom, mivel így erősebb kapcsolat alakulhat ki az enzim és a molekula között.(1. ábra)
szerző
-
Pável Zsófia
Vegyészmérnöki alapképzési szak, nappali BSC
alapképzés (BA/BSc)
konzulensek
-
Dr. Kovács Péter
Tud. főmunkatárs, MTA TTK (külső) -
Egyed Attila
PhD hallgató, MTA-TTK (külső) -
Dr. Kupai József
egyetemi docens, Szerves Kémia és Technológia Tanszék
