Gyógyszermolekula-ciklodextrin komplexek vizsgálata automatizált analitikai módszerek segítségével
A szervezetbe kerülő, a gasztrointesztinális rendszeren áthaladó gyógyszerek esetében a biohasznosulást nagymértékben befolyásolja a vegyületek felszívódása, ami fizikai-kémiai értelemben elsősorban ezek oldhatóságától, és permeabilitásuktól függ. Ennek megfelelően a rossz oldhatóságú és/vagy gyenge penetrációs képességű vegyületek körében rendre alacsony biohasznosulású vegyületekkel találkozhatunk, így a hatóanyag formulálásakor a biohasznosulás és így ezen fizikai-kémiai sajátságok javítására van szükség. Az ily módon fejlesztett, az alapmolekulánál fokozottabb biohasznosulást mutató készítményből kisebb dózis bevétele is elegendő, ami szervezetünket is kevésbé terheli.
Ciklodextrinek, mint formulációs segédanyagok alkalmazásával a vegyületek oldhatósága, illetve permeabilitása is növelhető. A jó víz oldhatóságú ciklodextrinek komplexképzés során segítik a gyógyszermolekulák oldatban tartását a gasztrointesztinális rendszer vizes közegében, elősegítik azok átjutását a biológiai membránokon keresztül. Figyelembe kell vennünk azonban, hogy az egyes molekulák nem mindegyik ciklodextrin származékkal képesek komplexképzésre, illetve a komplexképzésre képes ciklodextrinek is eltérő erősségű, sztöchiometriai viszonyú zárvány-komplexeket fognak létrehozni. Formuláció során pedig azt a ciklodextrint érdemes a vegyülethez választani, amellyel stabil komplex kialakítására képes.
Ezek alapján célul tűztük ki egy olyan automatizált módszer kialakítását a komplexképzés vizsgálatával, melynek segítségével a különböző gyógyszerjelölt vegyületek esetében ki lehet választani azt a ciklodextrin származékot, amellyel a legstabilabb komplexet képezi. Az így választott ciklodextrinnel történő formuláció során kapott készítmény várhatóan kedvező biohasznosulású lesz. Munkánk során a komplexstabilitást vizsgáló módszerek közül a gyógyszervegyület, illetve a ciklodextrinnel képzett komplexének fizikai-kémiai sajátságainak megváltozásán alapuló módszereket használtuk.
szerző
-
Dargó Gergő
Gyógyszervegyész-mérnöki mesterképzési szak, nappali MSc
mesterképzés (MA/MSc)
konzulens
-
Dr. Balogh György Tibor
egyetemi docens, Kémiai és Környezeti Folyamatmérnöki Tanszék
