Mágneses nanorészecskékhez rögzített biomimetikus katalizátorok kifejlesztése és alkalmazása gyógyszermetabolitok szintézisére
A gyógyszerkutatás preklinikai fázisában nagy hangsúlyt fektetnek a gyógyszer-jelöltek ADME (abszorpció, disztribúció, metabolizmus, elimináció), illetve toxicitási tulajdonságainak megbízható és gyors vizsgálatára. Hagyományosan a bomlástermékek azonosítását in vivo biológiai minták alkalmazásával, illetve in vitro májsejteken végzik, amelyek bonyolult és csupán kvantitatív analízist tesznek lehetővé. Ezen nehézségek kiküszöbölésére jelenthetnek megoldást a különböző in vitro biomimetikus módszerek, amelyek gyakran új, biológiailag aktív molekulákat is eredményezhetnek. A gyógyszervegyületek oxidatív metabolizmusáért májhoz köthető, CYP450 izoenzim család felelős, amely működésének modellezésében ígéretes alternatívát nyújtanak a szintetikus metalloporfirinek.
Kutatómunkánk célja olyan robusztus és jól reprodukálható, szilárd hordozós metalloporfirin alapú katalizátor rendszer kialakítása, amely jól alkalmazható lehet gyógyszer-hatóanyag szakaszos és folyamatos üzemben megvalósított oxidatív bomlástermékeinek szintézisére. A katalizátor fejlesztés lényeges eleme a katalitikus aktivitással bíró porfirin-származékok kevert felületű mágneses nanorészecskékhez történő kapcsolása. Célul tűztük ki a hordozó felületi tulajdonságának optimálását a kötőhelyet biztosító és inert linker molekulák különböző mólarányával, továbbá a katalizátor rendszerek mikroszkópiás (SEM), és spektroszkópiai (EDX, IR) vizsgálatát. Jellemezzük a hordozók immobilizációs hatékonyságát, végül az elkészült katalizátorokat gyógyszervegyület metabolizmusának modellezésében vizsgáljuk. (1. ábra) [1]
[1] B. Decsi, R. Krammer, K. Hegedűs, F. Ender, B. Gyarmati, A. Szilágyi, R. Tőtős, G. Katona, Cs. Paizs, Gy. T. Balogh, L. Poppe, D. Balogh-Weiser, Micromachines, 2019, 10(668), pp. 1–13.
szerző
-
Krammer Réka Melinda
Gyógyszervegyész-mérnöki mesterképzési szak, nappali MSc
mesterképzés (MA/MSc)
konzulensek
-
Dr. Balogh-Weiser Diána
adjunktus, Szerves Kémia és Technológia Tanszék -
-
Dr. Poppe László
egyetemi tanár, Szerves Kémia és Technológia Tanszék
