Elektroszálképzett ciklodextrin alapú szálak gyógyszeripari alkalmazása

Horváthová Tímea, II. évf. MSc

Témavezetők: Dr. Marosi György egyetemi tanár

BME Szerves Kémia és Technológia Tanszék

Nagy Zsombor Kristóf tanársegéd

BME Szerves Kémia és Technológia Tanszék

Napjainkban az újonnan szintetizált és biológiailag aktívnak talált vegyületek jelentős hányada rossz vízoldhatóságú. Ezért a gyógyszerformulálásnak egyik igen fontos feladata a hatóanyagok oldhatóságának és kioldódásának javítása különböző módszerekkel, mely végeredményben a biológiai hasznosulás növekedését eredményezi. Ennek elérésére új, a korábbiaknál hatékonyabb technológiák fejlesztésére van szükség és ezért a gyógyszeripari kutatás-fejlesztés egyre inkább fordul ígéretes nanotechnológiák felé is. Erre a célra potenciálisan jól alkalmazható nanotechnológiai eljárás az elektrosztatikus szálhúzás.

Munkám célja a vízben rosszul oldódó hatóanyagok kioldódásának hathatós javítása volt, a gyógyszeriparban még nem alkalmazott elektrosztatikus szálhúzással. Kísérleteim során egy szteroid típusú diuretikumot, a spironolaktont illetve egy nem szteroid típusú gyulladáscsökkentőt, a diklofenak nátriumot használtam, mint vízben rosszul oldódó hatóanyag. Ezen hatóanyagokból új típusú, ciklodextrin alapú szálszövedékeket állítottam elő, azzal a különbséggel, hogy a spironolaktont tartalmazó rendszer mellet polivinil-pirrolidont is alkalmaztam a szálképzéshez. A hatóanyagok kioldódásának kinetikáját ultraibolya-látható (UV-Vis) spektrofotométerrel követtem. Az előállított szálak morfológiáját optikai mikroszkóppal és pásztázó elektronmikroszkóppal (SEM) vizsgáltam. A Raman-mikrospektrometriás, valamint a por-röntgendiffrakciós (XRPD) vizsgálatok igazolták, hogy a hatóanyag amorf formában van jelen a hordozóban mindkét hatóanyag esetén.

Rosszul oldódó hatóanyagok vízben jól oldódó nanoszálakba ágyazásával jelentősen sikerült javítani azok kioldódását, amit a kialakított hatalmas fajlagos felülettel és a pillanatszerű száradás következtében létrejövő amorfizálódással magyaráztunk. E technológia hatékony megoldást nyújthat a rosszul oldódó hatóanyagok kioldódásának javítására emellett alkalmas lehet szájban diszpergálódó/oldódó készítmények, illetve rekonstrukciós injekciók előállítására rossz vízoldhatóságú hatóanyagok esetében is.

szerző

Horváthová Tímea
gyógyszervegyész-mérnöki
nappali

konzulens

Nagy Zsombor Kristóf
tanársegéd, Szerves Kémia és Technológia Tanszék

helyezés

II. helyezett