Elektrofil funkciós csoportok és tiol-modellvegyületek reakciója
Elektrofil funkciós csoportok és tiol-modellvegyületek reakciója
Napjainkban megnőtt az igény kovalens inhibitorok fejlesztése iránt a forgalomban lévő, jól alkalmazható hatóanyagok mintájára, valamint az elmúlt évtizedekben a témában folytatott sikeres kutatások eredményeire alapozva. Amennyiben cisztein aminosav a célpont, a fejlesztések során elengedhetetlen a megfelelő elektrofil kötőelem kiválasztása, és tiol-reaktivitásának jellemzése, amit kismolekulás tiol-modellvegyületekkel végzett kinetikai vizsgálatok segítségével tehetünk meg. Néhány, a szakirodalomból ismert, illetve a kutatócsoportunkban előállított új tiol-modellvegyület esetében, egy egyedi elektrofil fragmenskönyvtár segítségével igyekeztem feltérképezni a különböző tiol-modellvegyületek felhasználhatóságát az elektrofil- és tiol vegyületek minden kombinációjában végzett kinetikai mérések segítségével, és az így kapott eredmények összehasonlítását is elvégeztem. Tanulmányoztam továbbá a 3’,5’-bisz(trifluormetil)acetofenon tozil-, nozil- és fenilszulfonilhidrazonok, mint lehetséges karbén-alapú fotoaffinitás-kötőelemek, GSH- reaktivitását számos körülmény részletes vizsgálatával (puffer, pH, UV-besugárzás és szubsztitúciós hatás).
szerző
-
Varga Petra Regina
Gyógyszervegyész-mérnöki mesterképzési szak, nappali MSc
mesterképzés (MA/MSc)
konzulensek
-
-
Dr. Keglevich György
egyetemi tanár, Szerves Kémia és Technológia Tanszék
