Benzidronát szintézisének vizsgálata
Benzidronát szintézisének vizsgálata
Nagy Dávid Illés, II. évf. MSc
Témavezetők: Dr. Keglevich György tanszékvezető, egyetemi tanár
BME Szerves Kémia és Technológia Tanszék
Dr. Grün Alajos egyetemi docens
BME Szerves Kémia és Technológia Tanszék
Konzulens: Kovács Rita doktorjelölt
BME Szerves Kémia és Technológia Tanszék
Biszfoszfonátokat posztmenopauzás oszteoporózis (csontritkulás), Paget-kór, emlőkarcinóma és tumorindukált hypercalcaemia kezelésére alkalmazzák, de újabban egyre több adat szól a direkt daganat (mell, prosztata) és parazitaellenes hatásukról is, így egyre növekszik irántuk az érdeklődés.
Kutatómunkám során az 1 hidroxi 2 feniletilidén 1,1 bisz(foszfonsav), illetve nátrium sójának (benzidronsav, illetve benzidronát) az előállításával foglalkoztam.
Benzidronsav/benzidronát esetén az irodalomban leírt eljárások döntő része az Arbuzov-reakción alapul (α-ketofoszfonát előállítása, majd egy P-species addíciója), és nem vizsgálták a többi dronát előállításánál leggyakoribb szintézis utat, a megfelelő karbonsavból foszfor-trikloriddal és foszforossavval történő előállítást. Célunk a tanszéken kifejlesztett módszer kiterjesztése1,2 volt, egy hatékony, magas termelést biztosító szintézis kidolgozása a reagensek optimális arányának felderítésével. A korábbi tanszéki tapasztalatok alapján a dronsavak/dronátok előállítására a csak foszfor trikloridot alkalmazó eljárás vált be legjobban, ezt kívántuk megvizsgálni benzidronát esetében is.
1. Gy. Keglevich, A. Grün, K. Aradi, S. Garadnay, I. Greiner; Tetrahedron Lett., 2011, 52, 2744-2746.
2. R. Kovács, A. Grün, S. Garadnay, I. Greiner, Gy. Keglevich; Green Proc. Synth., 2014, 3, 111-116.
szerző
-
Nagy Dávid Illés
gyógyszervegyész-mérnöki
nappali
konzulensek
-
Dr. Keglevich György
egyetemi tanár, Szerves Kémia és Technológia Tanszék -
Dr. Grün Alajos
egyetemi docens, Szerves Kémia és Technológia Tanszék -
Kovács Rita
, (külső)
