Antipszichotikumok formulálása és in vitro analitikai vizsgálati módszerei
A gyógyszertechnológia kiemelkedően fontos kihívásainak egyike a BCS II. osztályba sorolható rossz vízoldhatóságú, de jó permeabilitású hatóanyagmolekulák kioldódásának javítása és ily módon a biohasznosulásuk növelése. Munkánk során vízben rosszul oldódó antipszichotikumok kioldódásának javítását tűztük ki célul. Ehhez a ciklodextrinek komplexképző és oldhatóság javító tulajdonságát, illetve a formulálás során az oldószeres elektrosztatikus szálképzést használtuk fel.
A pszichiátriai eseteknél gyakori probléma, hogy a betegek elutasítják az előírt gyógyszeres terápiát, emellett gyermekek, idősek és nyelési nehézségekkel küzdők esetében is kellemetlenséget jelenthet tabletták lenyelése. A betegek igényeit és terápiás szempontokat figyelembe véve már az Egészségügyi Világszervezet irányelvei közt is szerepel az új gyógyszerformák keresése. Ezért a hagyományos tabletta helyett szájban gyorsan oldódó gyógyszerformát választottunk a pszichiátriai betegségek (skizofrénia és bipoláris zavar) kezelésére alkalmazott hatóanyagokhoz.
Ezen formulációknál elengedhetetlen a hatóanyag gyors kioldódása és felszívódása. Azonban a gyógyszerkönyv mindössze a kioldódás vizsgálatok elvégzését írja elő, melyből azonban a hatóanyagok biohasznosulására vonatkozóan nem vonhatunk le egyértelmű következtetéseket, hisz a kioldódást segítő adalékok: ciklodextrinek, polimerek negatív és pozitív irányba egyaránt képesek befolyásolni a biológiai membránokon keresztül történő transzport folyamatokat. Így vizsgálataink tárgyát képezte a gyógyszerformulációk kioldódásának és szimultán felszívódásának in vitro modellezése, mely lehetőséget nyújt az in vivo biohasznosulás jobb előrejelzésébe, és így a szükséges állatkísérletek száma is csökkenthetővé válhat.
szerző
-
Borbás Enikő
vegyészmérnöki
nappali
konzulensek
-
Dr. Nagy Zsombor Kristóf
egyetemi docens, Szerves Kémia és Technológia Tanszék -
Dr. Marosi György
, Szerves Kémia és Technológia Tanszék -
Dr. Balogh György Tibor
egyetemi docens, Kémiai és Környezeti Folyamatmérnöki Tanszék
