Prediktív in vitro kioldódás vizsgálati módszer fejlesztése gasztroretentív bevonattal rendelkező készítmények vizsgálatára
A minőségellenőrzési vizsgálatok során alkalmazott kioldódás módszerek a gyógyszerhatóságok által jól szabályozott, egyszerű, standard vizsgálatok. Ezen vizsgálatok körülményei azonban sokszor távol állnak a biológiailag releváns körülményektől, ezáltal in vivo előrejelző képességük is korlátozott.
Kutatómunkám céljaként ezért a biohasznosulás előrejelzésére alkalmas in vitro kioldódás vizsgálati módszer fejlesztését tűztem ki, melyet gasztroretentív bevonattal rendelkező acetilszalicilsav tartalmú készítményeken kívántam alkalmazni.
Módszerfejlesztésem során az emésztőrendszer kioldódás és felszívódás szempontjából négy fontos részét modelleztem: a gyomrot, a patkóbelet, az éhbelet és a csípőbelet. Többlépcsős pH váltós módszert alakítottam ki, mely során a kiindulási közeghez infúziós pumpa segítségével adagoltam a pH váltó folyadékot. Ezáltal a pillanatszerű adagolás helyett az emberi szervezethez hasonlóan fokozatos pH változást értem el.
A saját fejlesztésű kioldódási módszeremmel először különböző bevonatú és dózisú készítményeket vizsgáltam, mely során kapott in vitro eredményeket in vivo adatokkal is összehasonlítottam. Ezek alapján elmondható, hogy saját fejlesztésű módszerem ezzel az eredménnyel túlmutat a hagyományos gyógyszerkönyvi kioldódás vizsgálaton. Később a magyar piacon kapható, gasztroretentív bevonattal rendelkező azonos dózisú (100 mg) és az originátorral megegyező bevonatú készítményeket vizsgáltam. Pásztázó elektronmikroszkópi felvételek segítségével pedig a különböző készítmények bevonatainak vastagságát figyeltem meg, mellyel bizonyítottam, hogy a különböző bevonatvastagságok befolyással vannak a kioldódás sebességére.
szerző
-
Kakuk Melinda
Gyógyszervegyész-mérnöki mesterképzési szak, nappali MSc
mesterképzés (MA/MSc)
konzulens
-
Dr. Nagy Zsombor Kristóf
egyetemi docens, Szerves Kémia és Technológia Tanszék
